Hipertónia receptor antagonistáira, Miért a lercanidipin lehet jó választás hipertóniás, diabéteszes betegeknek?

Miért a lercanidipin lehet jó választás hipertóniás, diabéteszes betegeknek?

Miért a lercanidipin lehet jó választás hipertóniás, diabéteszes betegeknek?

A farmakológia alapjai

Szakirodalmi adatok bizonyítják, hogy a lercanidipin jól használható a diabeteses hypertoniás betegek körében, ahol a nephroprotekció kiemelt szerepet játszik. Ráadásul nem okoz boka oedema-t. A két betegség együttes előfordulása a kardiovaszkuláris mortalitást és morbiditást jelentősen növeli, a hypertonia fokozza a cukorbetegek mikrovaszkuláris szövődményeinek kockázatát is.

Az utóbbi évek klinikai vizsgálatai igazolták, hogy a hypertonia megfelelő kezelésével a cukorbetegség makro- és mikrovaszkuláris hipertónia receptor antagonistáira és retinoapthia diabetica szövődményei is csökkenthetőek. A cukorbetegség a magas vérnyomás elhalt és élő vízkezelése alapvető típusában a hypertonia kialakulása eltérő.

Az 1-es típusú cukorbetegeknél a hypertonia leggyakrabban a nephropathia egyik jellemző tüneteként van jelen, míg 2-es típusú diabetesben a gyakori elhízáshoz társuló kardiovaszkuláris kockázati tényezők egyike 1,2. Ezzel magyarázható, hogy hypertoniás betegek körében a 2-es típusú diabetes előfordulása is gyakoribb, mint normotoniás személyeknél 3.

Mindezek alapján a vérnyomás rendszeres ellenőrzése és a hypertonia eredményes kezelése a cukorbeteg gondozás fontos része.

Az európai ajánlás az albuminuriával kísért diabeteses nephropathiás betegek esetében a szisztolés vérnyomás Hgmm alatti beállítását javasolja, amennyiben ezt a beteg tolerálja és a renális funkciók ellenőrzése biztosított 2, 4, 5. Egyes, elsősorban fiatal betegek esetében a szisztolés vérnyomás Hgmm alá csökkentését javasolja, amennyiben az alkalmazott antihypertenzív terápiának nincs mellékhatása 1.

Magas vérnyomás ellen: az Angiotenzin II-receptor blokkolók működése

Az antihypertenziv terápia általános elvei cukorbetegekben Diabeteses betegek esetében az életmódterápia a vércukorcsökkentő kezelés alapja, de a vérnyomásértékek szempontjából is kedvező hatású. Az életmódterápia fontos elemei a túlsúly csökkentése, a rendszeres fizikai aktivitás, a só- és az akoholfogyasztás mérséklése, a dohányzás mellőzése.

A nem farmakológiai kezelésnek elsősorban a testsúlyfelesleggel rendelkező 2-es típusú hipertónia receptor antagonistáira van alapvető jelentősége. A gyógyszeres antihypertenzív kezelés egyszeri adagolású, hosszú hatástartamú antihypertenzív készítményt jelent. Diabeteses hypertoniás, illetve albuminuriás diabeteses betegek esetében a renin-angiotenzin rendszert RAS gátló antihypertenziv szerek, az angiotenzin konvertáz enzim ACE -gátlók vagy az angiotenzinreceptor blokkolók ARB az első választandó gyógyszerek.

Diabeteses betegekben a vérnyomás célértéke monoterápiával csak ritkán érhető el, a betegek döntő többsége kombinációs kezelésre szorul. A RAS-gátló szerek együttes adásának előnyeit a randomizált vizsgálatok nem igazolták, a mellékhatások száma viszont nőtt, ezért az ACE-gátlók és az ARB szerek együtt hipertónia receptor antagonistáira nem javasolt 2. A legújabb európia ajánlások az ACE-gátló vagy ARB mellé tiazid—típusú diuretikumot vagy kálciumantagonista kombinációt javasolnak 4. Külön indikáció ischaemiás szívbetegség, magas kamrai frekvenciájú pitvarfibrillációvagy ha a vérnyomás célérték eléréséhez további antihypertenzív szerek szükségesek, béta-blokkoló, alfa- receptor-blokkoló, imidazolin  receptor-agonisták bevezetésere is szükség lehet 2.

Az antihypertenzív gyógyszerek egy részét célszerű az esti órákban bevenni, az egyenletesebb hatás, a hajnali vérnyomás emelkedés kivédése érdekében 1. A kálciumantagonisták tulajdonságai — Fókuszban a lercanidipin A kalciumantagonistákat kémia szerkezetük alapján non-dihidropiridin verapamil, diltiazem és dihidropiridin csoportba oszthatjuk. A dihidropiridin csoportba sorolt vegyületek jelentősen különböznek egymástól, ezeket generációs beosztással jellemezzük.

folyadék és magas vérnyomás

Az első generációs készítményeket rövid hatástartamuk, kifejezett mellékhatásaik miatt nem használjuk. Klinikai használatra elsődlegesen a 3.

A lercanidipin reverzibilis módon gátolja a sejtmembránban lévő feszültség függő L-típusú  kálciumcsatornákat, megakadályozva a kálcium beárámlást, vérnyomáscsökkentő hatása  —hasonlóan más dihidropiridinekhez  — perifériás értágító hatásából adódik.

Egyedi tulajdonsága kifejezett vazoszelektivitása, terápiás adagban a kardiomyocytákra nem hat.

módszer a magas vérnyomás gyógyszerek nélküli kezelésére

Ennek következtében negatív inotrop hatása enyhe, nem okoz ingerületvezetési zavart és szívfrekvencia változást. A lercanidipin kifejezett lipofil tulajdonságú, bár szérum felezési ideje 8—10 óra, a sejtmembránban akkumulálódva fokozatosan szabadul fel. Ez magyarázza a lassú, reflex tachycardiát nem okozó hatáskezdetet és az egyenletes, hosszan tartó hatást, mely lehetővé teszi a napi egyszeri adagolást.

A lercanidipin metabolitjai fele arányban a széklettel, fele arányban a vizelettel távoznak, súlyos vese és májbetegségben nem adhatóak 7,8. A lercanidipin nephroprotektiv hatás tekintetében is kiemelkedik a többi kálciumantagonista vérnyomáscsökkentő közül. A többi  kálciumcsatorna-blokkoló, így az amlodipin is a vesében a preglomeruláris  afferens arteriolákban okoz vasodilatációt, az hipertónia receptor antagonistáira arteriolákban nem, így a glomeruláris kapilláris nyomás emelkedik.

A lercanidipin ezzel szemben mind az afferens, mind az efferens arteriolákat tágítja, ami az glomeruláris nyomás hipertónia receptor antagonistáira proteinuria csökkenését eredményezi 9.

A DIAL vizsgálatban  microalbuminuris, hypertoniás 2-es típusú  diabeteses betegek esetében hasonlították össze a proteinuria változását  ramipril és lercanidinpin esetében.

Hasonló vérnyomáscsökkentő hatás mellett az albuminuria  hónapos követési idő alatt mindkét csoportban csökkent, a két csoport között nem volt szignifikáns különbség A ZAFRA vizsgálat során hypertoniás, krónikus vesebetegek esetében egészítették ki a RAS gátlót tartalmazó antihypertenzív kezelést lercanidipinnel. A terápia szignifikáns vérnyomáscsökkentés mellett jól tolerálható volt, boka oedema egy betegnél sem jelentkezett.

A 6 hónapos követés során a szérum kreatinin szint változatlan maradt, míg a kreatinin-clearence nőtt A kalciumantagonista kezelés elhagyásának egyik leggyakoribb oka a bokaoedema.

magas vérnyomás és orrvérzés

Fontos kiemelni, hogy a lercanidipinnek sokkal kisebb az oedema keltő mellékhatása, mint a többi 3. A prospektív, randomizált, kettősvak COHORT vizsgálatban 12 hónapos lercanidipin terápia napi 10 mg mellett a betegek 9 százalékánál, míg napi 5 mg amlodipin kezelés mellett a betegek 19 százalékánál jelentkezett alsóvégtagi oedema 7. A lercanidipin így olyan beteg esetében is megpróbálható, akiknél más dihidropiridin kezelés mellett mellékhatás jelentkezett.

Adatok szólnak a lercanidipine antioxidáns kapacitást fokozó hipertónia receptor antagonistáira kognitív funkciót javító hatása mellett is 8, 12 Összefoglalás A hypertonia és a cukorbetegség együttes előfordulása gyakori. Cukorbetegekben a hypertonia megfelelő kezelése a makro- és a mikrovaszkuláris szövődmények csökkenését eredményezi. A cukorbetegek esetében általában kombinációs antihypertenzív kezelés szükséges, melynek a RAS gátló szerek alapvető részei.

Magyarországon forgalomban lévő képviselőik

A kombináció további tagjaként a kálciumantagonisták hatékony, széles körben használt szerek. A lercanidipin jól használható a diabeteses hypertoniás betegek körében, ahol a nephroprotekció kiemelt szerepet játszik. Diabetes Care 37 Suppl 1 S, 2, A diabetes mellitus kórismézése, a cukorbetegek kezelése és gondozása a felnőttkorban — A Magyar Diabetes  Társaság szakmai irányelve, Diabetelogia Hungarica 22 Suppl 1 Hypertonia és Nephrologia J Hypertens —, Diabetologia Hungarica Cardiovascular events during differing hypertension therapies in patients with diabetes.

J Am Coll Cardiol. Patient adherence and the choice of antihypertensive drugs: focus on lercanidipine. Vasc Health Risk Manag. Renal protection with calcium antagonists: the role of lercanidipine. Curr Med Res Opin. Diabetes Nutr Metab. Ren Fail. Hypertension and vascular dementia in the elderly: the potential role of anti-hypertensive agents. A cikkhez kapcsolódó akkreditált kvíz megfejtéséért kattintson ide!

Lehet, hogy érdekel